|
1. 药物的基本作用:兴奋作用、抑制作用
2. 药物作用方式:全身作用、局部作用
3. 药物作用的两重性:治疗作用(对因治疗、对症治疗、补充疗法{替代疗法})
不良反应(副作用、毒性反应、变态反应、停药反应、后遗效应、继发效应、三致效应)
4. 量反应(可用数字、计量表示)
质反应(用无、全或阳性、阴性表示)
5.治疗指数TI=LD50 /ED50
安全指数=ED95/LD5
安全界限=LD1/ED99
6.
药物分类 特性 |
亲和力 |
内在活性 |
激动药 |
较强 |
较强 |
拮抗药 |
较强 |
缺乏 |
部分激动药 |
一定 |
较弱 |
7.受体调节
向上调节:受体数目增多,亲和力增加或效应力增强。向上调节的受体对再次用药非常敏感,药物效应增强,此现象称为受体超敏
(eg:长期应用β受体阻断药,可使β受体向上调节;一旦突然停药,因β受体数目增多而体内的递质去甲肾上腺素产生强烈反应,可引起心动过速、心律失常或心肌梗死)
向下调节:受体数目减少、亲和力减低或效应力减弱。向下调节的受体对再次用药反应迟钝,药物效应减弱,此现象称为受体脱敏。受体脱敏可因为多次使用受体激动药引起,是产生耐受性的原因之一。
8.抢救治疗一般用静脉给药,口服药一般都有首关消除
9.肝药酶诱导剂:巴比妥类、灰黄霉素、保泰松、苯妥英钠、利福平
肝药酶抑制剂:氯霉素、异烟肼、西米替丁、双香豆素、去甲替林、保泰松、口服避孕药
10.AUC(曲下面积):表示一段时间内吸收到血中的相对累计量。潜伏期与血药浓度有关,持续期与药物吸收、消除速度有关,残留期与消除速度有关。
11.一级消除动力学:指单位时间内消除恒定比例的药物(消除速度与血药浓度成正比)
零级消除动力学:单位时间内消除恒定数量的药物(消除速度与血药浓度无关)
12.立即达到稳态血药浓度的方法:将第一个半衰期内静脉注射量的1.44倍在静脉滴注开始时推注入静脉,即立刻达到并维持Css(稳态血药浓度)
13.生物利用度:药物吸收进入体循环的速度和程度。
绝对生物利用度F(%)=口服制剂AUC/静脉制剂AUC
相对生物利用度F(%)=被试制剂AUC/参比制剂AUC
14.表观分布容积(Vd)药物在体内分布达到动态平衡时的体内药量(D)与血药浓度的比值
Vd=D/C
除少数不能透过血管的大分子药物外,多数药物的Vd值均大于血浆容积。Vd值小,可推测药物大部分分布于血浆中或血流丰富的心、肝、肾等重要脏器内:Vd值大,表明血药浓度低,药物分布广泛,可能被某些组织摄取。Vd小的药物排泄快,Vd越大则药物排泄越慢。
15.一般而言,恒速静脉滴注或每隔1个半衰期给药1次,经过4~5个半衰期,基本达到稳态血药浓度
停药后药物基本消除时间:通常是停药后经4~5个半衰期后血药浓度消除95%以上i,可认为药物已基本消除